Кот в мешке: исследование состава популярных местных анестетиков

1
Гацан В.В. 1

Кабанок К.В.

1
1 Пятигорский медико-фармацевтический институт – филиал государственного бюджетного образавательного учреждения высшего профессионального образования «Волгоградский государственный медицинский университет» Министерства здравоохранения Российской Федерации
Проведен анализ ассортимента препаратов местных анестетиков, которых насчитывается порядка 14.

Изучены их основные характеристики: наименование, действующее вещество, показания, противопоказания, побочные эффекты. Выяснено, какую долю рынка местных анестетиков (лидокаина, новокаина, бупивакаина, анестезина) занимают отечественные и зарубежные производители.

Отечественные фирмы поставляют препараты анестезина в объеме 8 %, бупивакаина – 11 %, новокаина – 36 %, лидокаина – 45 %. Зарубежные фирмы осуществляют поставку данных препаратов в объеме 12 %, 24 %, 30 % и 34 % соответственно.

Ряд местных анестетиков включен в список ЖВНЛП: раствор лидокаина для инъекций 10 % – 2 мл, лидокаина гидрохлорид 2 % – 2 мл, лидокаин спрей для местного применения 10 % – 50 мл, раствор новокаина для инъекций 0,5 % – 5 мл, раствор новокаина 0,25 % – 200 мл, раствор новокаина 0,5 % – 200 мл, маркаин 0,5 % – 20 мл, маркаин спинал 0,5 % – 4 мл.

Анализу также подверглись лекарственные формы, в виде которых выступают местные анестетики. На долю таблеток и растворов для наружного применения приходится по 1 %, суппозиториев – 2 %, спреев и мазей – по 4 %, глазных капель и масляных растворов – по 7 %, гелей – 9 %, растворов для инъекций – 65 % от общей доли лекарственных форм.

Выяснено, какие препараты местных анестетиков нашли применение в различных отделениях медицинских организаций Ставропольского края. Так как они ограничены всего 2 наименованиями действующих веществ, возникла необходимость предложить наименования других препаратов с целью их дальнейшего использования рядом отделений медицинских организаций.

По окончании анализа ассортимента и характеристик местных анестетиков стало возможным предложить порядка 11 отделениям медицинских организаций наименования препаратов, которые ранее ими не использовались.

1. Гельфанд Б.Р. Анастезиология и интенсивная терапия. – М.: Литтерра, 2006. – С. 156-157.
2. Майкл Малрой. Местная анестезия. – М.: Бином, 2005. – С. 72-220. 3.

Машковский М.Д. Лекарственные средства // Новая волна. – 2012. – Т. 1. – С. 291-299.
4. Отдельные маркетинговые исследования ассортимента диуретических лекарственных средств в аптечных организациях г. Пятигорска / Е.В.Клейчук, С.М. Михайлова, Л.А. Золотухина и др. // Фармация и фариакология. – 2014. – № 6. – С. 116-120.
5. Прохоров, А.

В Хирургические вмешательства и анестезия / А.В. Прохоров, А.М. Дзядзько, М.А. Дзядзько // Попурри. – 2007. – С. 22-43.
6. Цибуляк, Г.Н. Травма, боль, анестезия / Г.Н. Цибуляк, В.Н.Цибуляк. – М.: Медицина, 1994. – 145 с.
Местные анестетики — одна из многочисленных групп лекарственных препаратов, приобретшая высокую значимость для медицины и фармации.

Они широко используются при проведении хирургических операций, а также других болезненных медицинских вмешательствах с целью обезболивания.

В зависимости от назначения различают местные анестетики для: спинномозговой, каудальной, межрёберной, паравертебральной анестезии, паравертебральных, симпатических блокад, блокад плечевого сплетения, внутривенной анестезии, периферической блокады нервов верхних конечностей, блокады пояснично-крестцового сплетения, блокады периферических нервов нижних конечностей, анестезии дыхательных путей, блокады нервов лица и головы, блокады шейного сплетения [1,2]. Такая классификация позволяет отнести препарат к определенной группе в зависимости от механизма действия, оценить возможность его использования в тех или иных отделениях медицинских организаций.

Существует порядка 14 местноанестезирующих соединений, на основе которых создаются лекарственные препараты: артикаин, тетракаин, прокаин, броманилиддиэтил-аминопропановая кислота, проксиметакаин, бупивакаин, бензокаин, диклонин, кокаин, диметиламиноэтиловый эфир п-бутиламинобензойной кислоты гидрохлорид, мепивакаин, прамокаин, лидокаин, оксибупрокаин [3,5]. Нами была изучена характеристика 56 лекарственных препаратов на их основе. При этом внимание уделялось действующему веществу, наименованию препарата, показаниям, противопоказаниям, побочным эффектам.

Цель — обоснование возможности применения предлагаемых препаратов в медицинских организациях для совершенствования лекарственной помощи населению.

При изучении ассортимента препаратов местных анестетиков (на примере лидокаина, новокаина, бупивакаина, анестезина) нами было выявлено, какую долю рынка занимают отечественные и зарубежные производители.

Отечественные фирмы поставляют препараты анестезина в объеме 8 %, бупивакаина — 11 %, новокаина — 36 %, лидокаина — 45 %.

Зарубежные фирмы осуществляют поставку данных препаратов в объеме 12 %, 24 %, 30 % и 34 % соответственно.

Некоторые местноанестезирующие средства включены в список ЖНВЛП. К ним относятся: раствор лидокаина для инъекций 10 % — 2 мл, лидокаина гидрохлорид 2 % — 2 мл, лидокаин спрей для местного применения 10 % — 50 мл, раствор новокаина для инъекций 0,5 % — 5 мл, раствор новокаина 0,25 % — 200 мл, раствор новокаина 0,5 % — 200 мл, маркаин 0,5 % — 20 мл, маркаин спинал 0,5 % — 4 мл.

Анализу также подверглись лекарственные формы, в виде которых применяются местные анестетики. На долю таблеток и растворов для наружного применения приходится по 1 %, суппозиториев — 2 %, спреев и мазей — по 4 %, глазных капель и масляных растворов — по 7 %, гелей — 9 %, растворов для инъекций — 65 % от общей доли лекарственных форм.

В результате анализа выявлены препараты местных анестетиков, применяемые в различных отделениях медицинских организациях Ставропольского края.

В отделении анестезиологии и реанимации (АРО) используются: лидокаин, раствор для инъекций, 100 мг/мл, 2 мл, №10; лидокаин, раствор для инъекций 2 % — 2 мл, № 10; лидокаин, раствор для инъекций, 20 мг/мл, 2 мл, №10; новокаин, раствор для инъекций, 0,5 % — 5 мл, № 10.

Отделение нейрохирургии: лидокаин, раствор для инъекций 2 % — 2 мл, № 10; лидокаин, раствор для инъекций, 20 мг/мл, 2 мл, №10. Отделение эндоскопии: лидокаин, раствор для инъекций, 100 мг/мл, 2 мл, № 10; лидокаин, раствор для инъекций 2 % — 2 мл, № 10; лидокаин, раствор для инъекций, 20 мг/мл, 2 мл, № 10.

Отделение травматологии: лидокаин, раствор для инъекций, 100 мг/мл, 2 мл, № 10; лидокаин, раствор для инъекций 2 % — 2 мл, № 10: лидокаин, раствор для инъекций, 20 мг/мл, 2 мл, № 10. Противошоковое отделение (ОПШМ): лидокаин, раствор для инъекций, 100 мг/мл, 2 мл, № 10; лидокаин, раствор для инъекций 2 % — 2 мл, № 10.

Отделение хирургии: лидокаин, раствор для инъекций 2 % — 2 мл, № 10; лидокаин, раствор для инъекций, 20 мг/мл, 2 мл, № 10; новокаин, раствор для инъекций, 5 мг/мл, 5 мл, № 10. Отделение офтальмологии: лидокаин, раствор для инъекций 2 % — 2 мл, № 10; лидокаин, раствор для инъекций, 20 мг/мл, 2 мл, №10.

Отделение эндокринологии: лидокаин, раствор для инъекций 2% — 2 мл, № 10; лидокаин, раствор для инъекций, 20 мг/мл, 2 мл, №10; новокаин, раствор для инъекций, 0,5 % — 5 мл, № 10.

Отде-ление кардиологии: лидокаин, раствор для инъекций 2 % — 2 мл, № 10; лидокаин, раствор для инъекций, 20 мг/мл, 2 мл, №10; новокаин, раствор для инъекций, 0,5 % — 5 мл, № 10; новокаин, раствор для инъекций, 5 мг/мл, 5 мл, №10. Приемное отделение: лидокаин, раствор для инъекций 2 % — 2 мл, № 10; лидокаин, раствор для инъекций, 20 мг/мл, 2 мл, №10. Отделение ЛОР: лидокаин, раствор для инъекций 2 % — 2 мл, № 10; лидокаин, раствор для инъекций, 20 мг/мл, 2 мл, № 10.

Так как выбор ограничен 2 наименованиями действующих веществ, возникла необходимость предложить наименования других препаратов с целью их дальнейшего использования рядом отделений медицинских организаций.

На основе контент-анализа аннотаций лекарственных препаратов — местных анестетиков, включенных в Государственный реестр лекарственных средств, нами предложены рекомендации для использования более широкого спектра местных анестетиков в медицинской практике.

Отделению анестезиологии и реанимации (АРО) предлагаются: «Новокаин буфус», «Новокаин-Виал». В отличие от раствора лидокаина для инъекций, который может вызвать остановку дыхания, данные препараты не вызывают серьезных нарушений в работе отдельных органов и систем (прежде всего, ЦНС), если не считать аллергических реакций, гипотонии.

Отделению нейрхирургии на замену раствору лидокаина для инъекций стало воз-можным предложить: «Анилокаина раствор для иньекций», «Анекаин». Аналогично исполь-зуемому в данном отделении лидокаину данные препараты влияют на сердечно-сосудистую систему, вызывая сердечные аритмии, гипотензию.

Отделению эндоскопии предлагается препарат «БлоккоС». Данный препарат не уступает лидокаину, потому как его влияние на сердечно-сосудистую систему выражено в меньшей степени. Однако, надо учитывать, препарат может вызвать снижение сердечного выброса, уменьшение диуреза, тремор конечностей.

В отделении травматологии возможно использование препарата «Анилокаина раствор для наружного применения». При сравнении с лидокаином становится очевидным, что дан-ный препарат имеет преимущество: не оказывает влияния на ЦНС, практически не нарушает деятельность сердечно-сосудистой системы (может вызвать снижение сократимости мио-карда и снижение артериального давления).

Для противошокового отделения (ОПШМ) нами с учетом влияния на деятельность сердца был подобран препарат «Анилокаина раствор для инъекций». Кроме того, препарат, в отличие от лидокаина, не вызывает остановку дыхания.

Отделению хирургии предлагаются: «Ультракаин», «Дикаин». Оба препарата анало-гично лидокаину имеют много побочных эффектов, поэтому их использование в данном от-делении является вопросом выбора. Необходимо учитывать, что применение «Дикаина» мо-жет привести к нарушению остроты зрения, замедлению эпителизации.

На замену препаратам лидокаина в отделении офтальмологии предлагаются совре-менные препараты: «Алкаин», «Бенокси», у которых отсутствует влияние на деятельность ЦНС, сердечно-сосудистой системы. Однако, в ряде случаев они могут вызывать нитевидные инфильтраты роговицы, некроз эпителия.

Читайте также:  Добавки с рыбьим жиром защищают кожу от воздействия загрязнений

В отделении эндокринологии и приемном отделении возможно использование препаратов на основе прокаина, которые упоминались ранее: «Новокаин буфус», «Новокаин-Виал», что связано с незначительными побочными эффектами.

Для отделения кардиологии было необходимо подобрать такие препараты местных анестетиков, которые в меньшей степени окажут влияние на деятельность сердечно-сосудистой системы.

Такими препаратами являются: «Анилокаина раствор для инъекций», «Новокаин буфус», «Новокаин-Виал».

Использование препарата «Анекаин» в данном отделении медицинских организацицй не прдеставляется возможным, потому как он угнетает сократимость и проводимость миокарда, вызывает вентрикулярные аритмии (тахикардию, фибрилляцию).

  • Отделению ЛОР предлагается «Маркаин» — местный анестетик длительного действия амидного типа, который в 4 раза сильнее лидокаина и в 16 раз — новокаина [4, 5].
  • Таким образом, для каждого из 11 отделений медицинских организаций мы предложили от одного до нескольких наименований местных анестетиков, обосновав возможность и преимущества их использования.
  • Выводы

Использование местных анестетиков имеет большое значение при проведении хирургических операций, а также других болезненных медицинских вмешательствах с целью обезболивания.

Ассортимент данных препаратов достаточно широкий, позволяет подобрать для конкретных отделений медицинских организаций препараты с учетом их возможного влияния на определенные органы и системы (прежде всего, ЦНС, сердечно-сосудистую систему).

Используя предложенные препараты вместо стандартных (растворы новокаина, лидокаина) возможно повысить эффективность лечения, избежать нежелательные эффекты применения последних.

Рецензенты:

Андреева И.Н., д.фарм.н., профессор кафедры организации и экономики здравоохранения и фармации ПМФИ — филиала ГБОУ ВПО ВолгГМУ МЗ РФ, г. Пятигорск;

Парфейников С.А., д.фарм.н., профессор кафедры организации и экономики здравоохранения и фармации ПМФИ филиала ГБОУ ВПО ВолгГМУ МЗ РФ, г. Пятигорск.                                                    

Библиографическая ссылка

Гацан В.В., Кабанок К.В. ИЗУЧЕНИЕ АССОРТИМЕНТА, ХАРАКТЕРИСТИКИ ПРЕПАРАТОВ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ С ЦЕЛЬЮ ИХ ПОСЛЕДУЮЩЕГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В РАЗЛИЧНЫХ ОТДЕЛЕНИЯХ МЕДИЦИНСКИХ ОРГАНИЗАЦИЙ // Современные проблемы науки и образования. – 2015. – № 2-2.;
URL: http://science-education.ru/ru/article/view?id=21659 (дата обращения: 29.05.2021). Кот в мешке: исследование состава популярных местных анестетиков

Соблюдение алгоритма выбора местного анестетика в амбулаторной стоматологии как профилактика неотложных состояний

А. Б. Бичун

к. м. н., врач анестезиолог-реаниматолог, сотрудник СПбМАПО, преподаватель курсов по оказанию неотложной помощи в стоматологии, курсов по созданию доверия пациента к врачу

В прошлых публикациях мы рассматривали причины неотложных состояний в амбулаторной стоматологии, особенности их появления и развития, обсуждали профилактику аллергических реакций. Говорили о возможностях, которые получает врач в случае заполнения пациентом специальной анкеты, направленной на выявление как острой, так и хронической патологии.

Настало время обратить внимание на выбор местного анестетика. Актуальность проблемы выбора стоматологом местного анестетика подтверждается тем, что во внутреннюю среду организма пациента в процессе местной анестезии попадает, как правило, многокомпонентое соединение.

Так, попадание в организм катехоламинов, которые используются в качестве вазоконстрикторов, может приводить к повышению артериального давления и частоты сердечных сокращений, гипергликемии и другим нежелательным последствиям (А. Ж. Петрикас и др., 1997; Ю. Ф. Крылов и др., 2000; С. Маламед, 2000).

Различные компоненты местноанестезирующего препарата могут быть очень опасны у пациентов группы риска (Е. В. Зорян и др., 1997; В. И. Стош и др., 1998; П. И. Ивасенко и др., 2000).

Особое значение приобретает указанный фактор в свете результатов анкетирования, проведенного сотрудниками кафедры терапевтической стоматологии СПбГМУ им. акад. И. П. Павлова: к пациентам группы риска можно было отнести около 68 % опрошенных из 406 стоматологических пациентов городской стоматологической поликлиники.

Стабилизаторы и консерванты часто являются причинами аллергических реакций у пациентов (П. И. Ивасенко и др., 2004). При этом проведенные нами устные опросы и анкетирование врачей-стоматологов показывают явно недостаточные знания в отношении следующих пунктов:

  1. Компоненты местноанестезирующего препарата, наиболее часто применяемого стоматологом.
  2. Влияние различных компонентов, входящих в состав анестетиков, на соматический статус пациента.
  3. Группы риска применительно к местноанестезирующим препаратам.
  4. Возрастные ограничения в применении препаратов, заявленные фирмами-производителями.
  5. Ограничения (противопоказания), заявляемые фирмами — изготовителями анестетиков.

Слабые знания в отношении состава местных анестетиков, групп риска и противопоказаний усугубляются редким проведением аспирационной пробы и быстрым (карпула за 10–15 секунд) введением препарата. В соответствии с проведенными нами исследованиями, только один из 15–20 стоматологов проводит аспирационную пробу.

Некоторые врачи просто не знают о существовании таких карпульных шприцов и карпул, которые позволяют выполнить аспирационную пробу. Всего 25 % стоматологов вводят препарат более чем за 20 секунд.

Указанные факторы вкупе и обусловливают достаточно высокую частоту осложнений соматического характера при проведении местной анестезии.

Далее мы рассмотрим алгоритм безопасного выбора местного анестетика, приведем данные, позволяющие выбрать анестетик по отношению к различным группам риска, дадим рекомендации по минимальному набору различных препаратов «на все случаи жизни».

Алгоритм безопасного выбора местного анестетика

  1. Длительность, вид запланированного вмешательства. Данный фактор влияет на выбор врачом анестетика, исходя из концентрации вазоконстриктора в составе анестезии, который будет определять длительность анестезии. Кроме того, по мнению большого числа стоматологов, анестезия без вазоконстриктора обладает менее эффективным обезболивающим эффектом. При этом существует достаточно рациональная рекомендация добавить анестетика, естественно, учитывая максимальную терапевтическую его концентрацию. Выполнение указанной рекомендации приводит к улучшению обезболивания. Учитывая разность концентрации эпинефрина (его отсутствие), выбор можно делать из следующих препаратов: убистезин форте, убистезин, ультракаин Д, мепивастезин.
  2. Сопутствующие заболевания.

Наиболее «опасными» с точки зрения ургентных состояний являются пациенты следующих групп риска: заболевания сердца, заболевания сосудов, артериальная гипертензия, заболевания ЦНС, заболевания печени и почек, глаукома. Особое внимание следует уделять декомпенсированным формам любых заболеваний.

Эпинефрин в составе местной анестезии, как правило, и противопоказан таким пациентам. Как стоматологу определить стадию соматического заболевания пациента, мы подробно разбираем на занятиях со стоматологами, и информация об этом была в прошлых публикациях.

Анестетики, отвечающие требованию безопасности по минимальной концентрации эпинефрина или полному его отсутствию: убистезин, септанест, ультракаин ДС, ультракаин Д, мепивастезин.

Желательно помнить, что мепивастезин, имея в качестве основного действующего начала мепивакаин, самостоятельно обладает сосудосуживающим эффектом без вазопрессоров.

  1. Переносимость анестетика.

Часто пациенты знают о том, какой препарат они переносят лучше. Не вдаваясь в подробности плацебо-эффекта, имеет смысл учитывать данную информацию при выборе препарата. Кроме того, для некоторых пациентов значимым фактором является доза. Они могут «токсически» реагировать на терапевтическую дозу даже без попадания препарата в сосуд.

Специально выделяя аллергию из сопутствующих заболеваний, обращаем ваше внимание на то, что пациенты часто не считают аллергию заболеванием. И тем самым при устном опросе могут ввести врача в заблуждение относительно наличия у них заболеваний аллергического характера. Давайте учтем два фактора:

аллергия часто развивается не на сам анестетик, а на компоненты к нему (консерванты и стабилизаторы); существует и растет аллергизация населения за счет употребления в пищу продуктов и применения лекарств, содержащих консерванты и стабилизаторы.

Можно сделать вывод: чем меньше парабенов, сульфитов и эдитиновой кислоты в составе местного анестетика, тем меньше вероятность вызвать аллергическую реакцию у пациента. Данной рекомендации в наибольшей степени отвечают препараты убистезин, убистезин форте, ультракаин Д, мепивастезин.

Карпулы, имеющие защитную пленку (убистезин), гарантируют большую сохранность препарата, поэтому из таких карпул убрана эдитиновая кислота, один из компонентов, вызывающих аллергические реакции.

Известно, что чем более лекарственный препарат связывается с белками, тем менее он обладает системным токсическим действием. При этом пациенты с гипопротеинемией любого происхождения оказываются в группе риска по системным реакциям. Следовательно, препараты на основе артикаина (убистезин, септанест, ультракаин) являются в данном случае препаратами выбора.

Препараты группы артикаина, официально являясь наименее токсичными, рекомендованы к применению у беременных. Также возможно их применение при лактации.

Следует внимательно читать инструкцию к препарату и в случае указаний о том, что препарат следует с осторожностью применять у беременных, выполнять анестезию именно с осторожностью, то есть делать аспирационную пробу, препарат вводить фракционно (в 3 приема) и медленно, карпула за 1 минуту.

Группа препаратов выбора: убистезин, ультракаин, септанест. Обязательно учитывать рекомендацию акушеров-гинекологов о лечении беременных только во втором триместре и желательно профилактическом лечении женщин, планирующих беременность.

  1. Прием лекарственных препаратов.

Существуют жесткие противопоказания для сочетания с некоторых лекарств с эпинефрином в составе местной анестезии: сердечные гликозиды (например, дигоксин): неселективные бета-блокаторы (например, анаприлин), ингибиторы МАО (например, аминазин).

С осторожностью следует применять местный анестетик с низким содержанием эпинефрина у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ (например, энап), клофелин, препараты раувольфии, гормоны щитовидной железы. Группа выбора местных анестетиков: мепивастезин, ультракаин Д, убистезин, ультракаин, септанест.

Некоторые лекарственные средства обладают токсическим влиянием на печень, ухудшают функцию почек. Данный фактор рассмотрен ниже.

  1. Недостаток псевдохолинэстеразы.

Эфирные местные анестетики инактивируются в кровяном русле посредством фермента псевдохолинэстеразы. Таким образом, противопоказанием для применения эфирных анестетиков является указанная патология. Наиболее значимое проявление ее — мышечная слабость.

Местноанестезирующие препараты могут оказывать токсическое действие при недостаточности систем метаболизма и выведения. Амидные анестетики метаболизируются в печени.

Незначительное количество (не более 10 %) как амидных, так и эфирных местных анестетиков выводится в неизмененном виде почками.

Таким образом, относительные противопоказания к использованию амидных анестетиков — заболевания печени, эфирных — дефицит псевдохолинэстеразы плазмы, для всех местных анестетиков — заболевания почек.

Также с осторожностью следует использовать местную анестезию, если пациент применяет терапию, ухудшающую функцию печени или почек (химиотерапия, некоторые виды антибиотиков, противогрибковых препаратов и др.). Группа препаратов выбора: убистезин, септанест, ультракаин. Нужно использовать меньшие дозы, делать аспирационную пробу, препарат вводить медленно, в три приема.

Читайте также:  Что такое милиумы, или просянки? Почему они появляются и как избавиться от просянок

Для детей до 14 лет и взрослых старше 70 лет минимальные токсические дозы всех местных анестетиков меньше, чем для пациентов средней возрастной группы.

Следует четко соблюдать максимально возможные дозы препаратов: лидокаин — максимальная доза 1,33 мг препарата на 1 кг массы ребенка; мепивакаин — максимальная доза 1,33 мг препарата на 1 кг массы ребенка; артикаин — максимальная доза 7 мг препарата на 1 кг массы ребенка.

Противопоказано использование артикаина у детей до 4 лет.

Взрослых старше 70–75 лет следует с точки зрения максимальных доз рассматривать как детей и при этом ориентироваться либо на фактическую массу тела, либо на 70 кг, если фактическая превышает таковую.

  1. Страх перед местной анестезией (шприцефобия), стоматофобия.

Считается, что стресс пациента на приеме у стоматолога приводит к такому выбросу собственного адреналина надпочечниками пациента, что адреналин местного анестетика можно считать каплей в море. С точки зрения чистых цифр это так.

Однако в условиях стресса организм пациента оказывается в условиях так называемого неустойчивого неравновесия, когда именно последней капли достаточно, чтобы «чаша переполнилась». В случае явной стрессорной реакции пациента следует применить все возможные методы от лекарственной премедикации и убеждений на основе логики до элементов разговорного гипноза.

Анестетиками выбора являются препараты с низким содержанием эпинефрина и без него (убистезин, ультракаин Д, мепивастезин).

  1. Психологический статус пациента.

Неудовлетворительное психологическое состояние пациента (проявления депрессии, эмоциональная лабильность, плаксивость), известные негативные факты личной или социальной жизни пациента являются точно таким же фактором стресса, как и стоматофобия.

  1. Надежность компании — производителя и поставщика медикаментов.

Стандарты GMP при производстве, гарантия от подделки, гарантия правильного хранения и условий доставки.

Выбор анестетика в группах риска

Заболевание Препараты выбора
ИБС нестабильная стенокардия, сердечная не­достаточность II–III ФК, ГБ II–III, сердечные тахиаритмии, перенесенные ин­сульт, инфаркт миокарда в последние 6 месяцев. Тиреотоксикоз (гипертиреоз), сахарный диабет с осложнениями в декомпенсированной стадии Анестетики без вазоконстриктора: мепивастезин, лидокаин без вазоконстриктора, артикаин без эпинефрина, ультракаин Д
ИБС стенокардия напряжения, сердечная не­достаточность I ФК, ГБ I–II, перенесенные ин­сульт, инфаркт миокарда в прошлом Анестетики без вазопрессора: мепивастезин, препараты с фелипрессином или эпинефрином в концентрации не более 1:200000. Убистезин, ультракаин, цитанест октапрессин
Аллергические реакции и заболевания в анамнезе. Анафилактический шок, отек Квинке, болезнь Лайела в анамнезе Не использовать новокаин и лидокаин. Наименее аллергогенные карпульные препараты: убистезин, мепивавстезин. При аллергии на все виды местных анестетиков, после аллергопроб возможна анестезия 1%-ным димедролом в объеме до 3 мл
Заболевания ЦНС Препараты на основе артикаина. Карпульные препараты с наименьшим содержанием консервантов и низким содержанием эпинефрина: убистезин;
препараты без эпинефрина на основе артикаина — ультракаин Д
Сахарный диабет без осложнений или с осложнениями в компенсированной стадии Анестетики с низким содержанием эпинефрина: убистезин, ультракаин ДС, септанест.
Анестетик без эпинефрина — мепивастезин
Заболевания пе­чени Препараты на основе артикаина: убистезин, убистезин форте и др.
Заболевания почек Препараты на основе артикаина: убистезин, убистезин форте и др.
Глаукома, закрытоугольная форма Анестетики без вазоконстриктора: мепивастезин, лидокаин без вазоконстриктора, артикаин без эпинефрина, ультракаин Д
Беременность, лактация Препараты на основе артикаина. Карпулированные препараты с наименьшим содержанием консервантов и низким содержанием эпинефрина: убистезин.
Нельзя: фелипрессин (октапрессин)!
Возрастной фактор (старше 65–70 лет) Анестетики без вазоконстриктора, с фелипресси­ном или эпинефрином в концентрации не более 1:200000. Карпульные препараты: убистезин, ультракаин ДС

Таким образом, подводя итоги профилактики неотложных состояний методом правильного выбора анестетика, можно еще раз подчеркнуть, как важно врачу-стоматологу собрать максимально полную информацию как о соматическом статусе пациента, так и о его психологическом статусе. Сделать правильные выводы обо всех возможных факторах риска.

Хорошо знать те препараты, которыми работает доктор. Иметь достаточный их выбор (в наличии «на все случаи жизни» убистезин форте, убистезин, мепивастезин, ультракаин Д, димедрол). Проводить анестезию, соблюдая все предосторожности (ампирационная проба, медленное введение, фракционное введение).

Проводить психологическую подготовку и сопровождение пациента.

Уважаемые читатели, свои вопросы и пожелания автору и ведущему рубрики «Неотложная помощь в стоматологии» Антону Борисовичу Бичуну вы можете отправлять по e-mail: [email protected].

Алгоритм выбора местноанестезирующего препарата для пациентов различных групп риска

Научные руководители: асс., к.м.н. Петрова А.П., асс. Венатовская Н.В.

Актуальность. Актуальность данной работы обусловлена тем, что при отсутствии сбора анамнеза перед введением местной анестезии возможны побочные реакции у пациента, что может привести к осложнениям вплоть до летального исхода.

  • Цель: определить методику подбора местноанестезирующего препарата  у пациентов, относящихся к различным группам риска.
  • Задачи:
  • 1.      Изучить классификацию местных анестетиков и их фармакологические свойства
  • 2.      Правильно подобрать местный анестетик на основе анамнеза и аллерготеста у пациентов, относящихся к различным группам риска

Материалы и методы. Был проведен анализ научных статей на русском и английском языках, библиотечных источников, кандидатских диссертаций по теме алгоритм выбора местноанестезирующего препарата  для пациентов с группой риска.

Результаты и обсуждение. Верно подобранное анестезиологическое руководство уменьшает риск возникновения угрожающих жизни неотложных состояний на амбулаторном стоматологическом приеме.

Повышение качества, эффективности и безопасности стоматологической помощи неразрывно связано не только с дальнейшим совершенствованием мануальных навыков, но и с формированием у врачей-стоматологов профессиональной компетентности [1].

Классификация местных анестетиков и механизм действия.

В зависимости от промежуточной цепи МА делятся на эфиры и амиды. Первая группа местных анестетиков (группа эфиров) включает сложные эфиры бензойной кислоты (кокаин, Бенкаин), сложные эфиры парааминобензойной кислоты (прокаин, бутамбен), сложные эфиры аминобензойной и бензойнойкислот (тетракаин).

Эфирные МА абсолютно нестабильны в растворах и в организме стремительно гидролизуются  псевдохолинэстеразой и некоторыми другими эстеразами. Один из продуктов гидролиза – парааминобензойная кислота, способна порождать аллергические реакции.

Период полувыведения в плазме у этих веществ весьма небольшой, по этой причине их разделение в тканях недостаточно исследовано.

Ко второй группе МА (группа амидов) относят амиды гетероциклической и ароматической кислот, амиды ароматических аминов – анилиды (лидокаин, бупивакаин, мепивакаин, ропивакаин и др.). Амидные МА сравнительно стабильны в растворе и медленно гидролизуются микросомальными ферментами печени.

Скорость метаболизма различных препаратов крайне вариабельна: прилокаин – самый быстрый метаболизируемый препарат, бупивакаин – самый медленный. Незначительное число веществ выводится в не модифицированном виде почками. Существенная часть МА уже после введения действует в системный кровоток.

Количество всосавшегося препарата и его пиковая концентрация в плазме зависят от дозы и присутствия в растворе вазоконстриктора (особенно при проводниковой и инфильтрационной анестезии). Одна и та же доза МА связана с различным риском токсического воздействия и зависит от методики анестезии, уровня васкуляризации тканей и взаимодействия с липидами тканей.

Анестетики стремительно всасываются через слизистые оболочки. Связывание МА с белками плазмы оказывает большое влияние на фармакокинетику и фармакодинамику. Анестетики группы эфиров соединяются с белками плазмы несущественно (< 5–10%). Наоборот, анестетики группы амидов активно соединяются с белками, уровень связывания колеблется от 55 вплоть до 95%.

Связывание с белками оказывает большое влияние на проникновение МА через плацентарный барьер. Уже после всасывания анестетика с области внедрения его концентрация в плазме находится в зависимости от скорости распределения в тканях и элиминации.

Период полувыведения МА группы эфиров сравнительно короток (около 10 минут) из-за стремительного гидролиза под действием псевдохолинэстеразы. Наоборот, конечный период полувыведения анестетиков группы амидов колеблется от 100 минут у лидокаина до 200 минут у бупивакаина [2].

 Местные анестетики, блокируя чувствительные нервные окончания и (или) проводники, уменьшают либо полностью устраняют поток импульсов с места болезненных вмешательств в центральную нервную систему, снимая боль без выключения сознания, а также контакт больного с доктором.

К местным анестетикам предъявляют ряд требований: они должны обладать отличной диффузной способности, значительную местноанестезирующую активность, избирательность и обратимость действия на нервные окончания и волокна, большую широту действия, быстрое наступление и достаточную длительность эффекта, низкую системную токсичность, иметь оптимальное соотношение сила действия / токсичность, не раздражать и не повреждать ткани в месте применения, выдерживать стерилизацию, быть стабильными в растворе.

С целью подбора результативного и безопасного препарата врач-стоматолог обязан знать основные местные анестетики, особенности их химической структуры, физико-химических свойств, фармакокинетики, механизма действия и фармакодинамики, принимать во внимание вероятность присутствия в местноанестезирующем растворе вазоконстриктора, других вспомогательных компонентов (стабилизаторов, консервантов и др.), уметь выбрать и осуществить адекватное клинико­фармакологически обоснованное анестезиологическое пособие с учетом предполагаемого вмешательства, возраста, соматического и психоэмоционального состояния пациента, наличия побочных эффектов на местноанестезирующие средства в анамнезе.

Читайте также:  Перманентные филлеры: виды, применение, побочные эффекты

В своем исследовании Daubländer Mainz провела анализ анкет в Германии, что показало препараты артикаина с эпинефрином (адреналином) в концентрации 1:100000 больше вызывали симпатомиметические эффекты, нежели препараты с наиболее невысоким  (1:200000) содержанием вазоконстриктора.

Сравнительные исследования эффективности и безопасности местноанестезирующих растворов, содержащих различные концентрации вазоконстрикторов, показали, что для стоматологической практики в большинстве случаев добавление эпинефрина (катехоламина) в концентрации 1:100000 не имеет клинически значимых преимуществ перед препаратами, содержащими эпинефрин (адреналин) в концентрации 1:200000 [11]. В то же время увеличение концентрации вазоконстриктора в местноанестезирующем растворе существенно увеличивает риск появление местных и системных нежелательных реакций. Для местных анестетиков группы сложных эфиров (прокаин), а кроме того анестетика группы амидов артикаина фактором риска является недостаток холинэстеразы в плазме крови.

Принципы подбора местного анестетика в группах риска

Для местных анестетиков группы амидов — ранний детский возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, сердечная недостаточность, бронхиальная астма.

Все растворы местных анестетиков, содержащие вазоконстрикторы, необходимо с предосторожностью назначать больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми (декомпенсированная сердечная недостаточность, пароксизмальная тахикардия, артериальная гипертензия, нарушение коронарного и мозгового кровообращения и др.) и эндокринными заболеваниями (тиреотоксикоз, сахарный диабет), глаукомой, высокой тревожностью и кроме того принимающим неселективные ß-адреноблокаторы и трициклические антидепрессанты [5].

У пациентов с сердечно-сосудистой патологией прослеживается большой ответ вегетативной нервной системы на любое психоэмоциональное напряжение, по этой причине они в особенности остро реагируют не только на вмешательство в полости рта, но даже на время ожидание лечения.

При подборе местноанестезирующих препаратов для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями необходимо принимать во внимание то, что для них может представлять угроза не только МА, но и присутствие вазоконстриктора в местноанестезирующем растворе.

У подобных больных необходимо принимать во внимание вероятность увеличения кардиодепрессивного эффекта при сочетании местных анестетиков ß-адреноблокаторами, симпатолитиками и противоаритмическими препаратами.

Высокие дозы МА подавляют автоматизм сердечной мышцы, удлиняют промежуток спонтанной деполяризации, проявляют подавляющее влияние на сократимость сердца в степени пропорциональной их анестезирующей активности, подавляют проводимость вплоть до AV-блокады.

Увеличение секреции эндогенного адреналина, равно как итог стрессовой реакции на предстоящее стоматологическое вмешательство и боль, а кроме того применение эпинефрина в составе местноанестезирующих растворов у данной группы больных может привести к острой декомпенсации сердечной деятельности, увеличение артериального давления, тахикардии, аритмии, возникновению загрудинных болей и иным осложнениям в том числе и в отсутствии выполнении каких-либо вмешательств и использования местноанестезирующих препаратов, что говорит о необходимости очень внимательного отношения к подбору им анестезиологического пособия. Так как побудительное воздействие адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему у больных со сниженными ее резервами, стенокардией либо инфарктом миокарда в анамнезе способен побуждать формирование серьезных побочных эффектов, для них рационально подбирать препараты артикаина, имеющую высокую активность, которые дают возможность уменьшить концентрацию эпинефрина  вплоть до 1:400 000, либо применять местноанестезирующие вещества без сосудосуживающего компонента. При оказании стоматологической помощи больным, страдающим ишемической заболеванием сердца, необходимо принимать во внимание то, что адреномиметики  уменьшают активность нитратов, а неселективные ß-адреноблокаторы (пропранолол) увеличивают прессорный эффект эпинефрина. При сочетании местноанестезирующих растворов, включающих эпинефрин, с сердечными гликозидами, трициклическими антидепрессантами (амитриптилин) увеличивается угроза появления аритмий. У больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями зачастую прослеживается понижение в организме компенсаторно-приспособительных механизмов, что может воздействовать на скорость метаболизма и экскрецию МА, в связи, с чем им рекомендуется выбирать препараты, обладающие невысокую токсичность и стремительно метаболизирующиеся в организме [6].

При сахарном диабете может развиваться у больных во время приема такого осложнения, как кома, которая может быть не только гипергликемической, но и гипогликемической.  Рекомендовано принимать этих пациентов с утра через 1–2 часа после еды и как правило применяемых гипогликемических препаратов.

Так как катехоламин увеличивает содержание глюкозы в крови, рекомендуется для больных с сахарным диабетом применять местноанестезирующие растворы в отсутствии вазоконстриктора.

Введение (в области неба) растворов, содержащих большую концентрацию вазоконстриктора (1:100 000), способен спровоцировать у пациентов сахарным диабетом асептический некроз тканей.

У больных с тиреотоксикозом отмечается увеличенный тонус симпатической нервной системы: высокая эмоциональность, нервозность, эмоциональная лабильность, гипергидроз, дрожание рук, учащение сердцебиение, зоб, высокая восприимчивость к адреналину.

Данные признаки имеют все шансы возрасти присутствие повышение секреции адреналина из-за страха и боли во время зуболечебного вмешательства, а кроме того уже после внедрения местноанестезирующих веществ, содержащих эпинефрин, в связи с чем рационально с целью данной категории больных применять местные анестетики в отсутствии вазоконстриктора.

Нарушение функции печени оказывает большое влияние на биотрансформацию местных анестетиков группы амидов. Артикаин обладает не только амидную, но и дополнительную эфирную связь, по этой причине его обмен веществ совершается не только лишь в печени, но и эстеразами тканей и крови. Это делает артикаин препаратом выбора у больных с патологией функции печени.

При нарушении функции почек возможно нарушение выведение местных анестетиков и их активных метаболитов, это в свою очередь увеличивает токсичность препарата. Данным больным рекомендовано применять слаботоксичные вещества, в ходе биотрансформации которых возникают неактивные метаболиты.

Пациенты с аллергическими заболеваниями – это особая группа лиц. С целью постановления проблемы об использовании местных анестетиков у данных пациентов особенно значим развернутый аллергологический и фармакологический анамнез. Нужны данные о сопутствующих болезнях и их базисной терапии.

Необходимо учитывать переносимость, как самого местного анестетика, так и содержащихся в растворе вазоконстриктора, консерванта и стабилизатора. У больных с непереносимостью сульфаниламидов не рекомендуется применять эфирные местные анестетики.

Пациентам бронхиальной астмой опасно применять местные анестетики, имеющие стабилизаторы (сульфиты натрия и калия), из-за угрозы формирования бронхоспазма. Данные о предыдущих реакциях на лекарственные средства других групп могут помочь исключить формирования перекрестных аллергических реакций.

Преимущественне (с учетом анамнеза) назначать местные анестетики группы амидов в отсутствие содержания стабилизаторов и консервантов. Таким пациентам особенно рискованно превышать дозу! Больной обязан обладать «Паспорт больного аллергическим заболеванием».

У беременных имеется угроза выкидыша, в особенности в протяжение первых 3-х месяцев беременности, обусловленная стрессом в период стоматологического приема (страх, боль) и внедрением местноанестезирующих растворов с значительными дозами эпинефрина (адреналина). Вещества, проходящие через плаценту, имеют все шансы причинить ущерб плоду.

При применении местноанестезирующих растворов, содержащих вазоконстриктор, необходимо принимать во внимание, что эпинефрин (катехоламин) проходит через плацентарный барьер.

В период беременности рекомендовано применять более безопасные артикаинсодержащие МА, меньше проникающие через плацентарный барьер, с содержанием в них эпинефрина (катехоламина) в концентрации 1:200 000 и ниже.

У представительниц слабого пола в период лактации имеется угроза поступления лекарственных препаратов (местных анестетиков и вазоконстриктора) младенцу с молоком матери. Таким пациентам необходимо использовать препараты с содержанием в них эпинефрина в концентрации 1:200000 и ниже, а так же препараты, не содержащие вазоконстриктор (Мепивакаин).

У пожилых пациентов понижаются компенсаторно-приспособительные механизмы в организме, и зачастую отмечаются сопутствующие болезни, в связи с чем имеет важное значение медикаментозная подготовка.

Больным данной категории рекомендовано применять вещества без вазоконстриктора или с минимальной концентрацией последних.

Данные анестетики должны обладать низкой токсичностью и стремительно метаболизироваться в организме, а кроме того необходимо уменьшать дозу анестетика у больных в возрасте 70 лет на одну треть, в возрасте 80 лет — в 2 раза [12].

Для детей местная анестезия содержащий вазоконстриктор показана старше 4 лет, необходимо подобрать препарат, который позволил бы сделать вмешательство безболезненным, но кроме того чтобы анестезия не была слишком продолжительной после завершения лечения, иначе ребенок часто повреждает слизистую оболочку губ, щек, языка.

Скорость всасывания, биотрансформации и выведения медикаментов коррелирует у ребенка с возрастом и массой тела, что необходимо принимать во внимание при выборе дозы препарата у данной группы больных.

Вес и физиологические особенности детей регулярно изменяются, что необходимо принимать во внимание с целью уменьшения риска появления побочных реакций и передозировки.

Дозировка.

Артикаин 4% с вазоконстриктором. Максимальная доза 5 мг/кг, в 1 карпуле 1.8 мл. Мепивакаин 3% без вазоконстриктора. Максимальная доза 4.4 мг/кг, в 1 карпуле 1.8 мл

Таким образом, из-за сниженной массы тела угроза передозировки и формирования токсических реакций у ребенка выше, а сниженная способность лекарственных препаратов соединяться с белками крови, несовершенство барьерных механизмов, высокая проницаемость гематоэнцефалического барьера уменьшают прогнозтруемость фармакодинамических особенностей лекарственной терапии, кроме того не следует использовть местные анестетики с значительным содержанием вазоконстриктора.

Выводы:

1.      Препараты группы амидов обладают меньшим токсическим действием в отличии от сложных эфиров. В результате анестетики амидной группы являются препаратами выбора в настоящее время.

2.      Относительно безопасным местным анестетиком является мепивакаин, который не содержит вазоконстриктор и его можно применять пациентам всех групп риска. Также для пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции печени и почек, беременных и женщин в период лактации, детей после 4 лет возможно применение артикаина с содержанием эпинефрина 1:400000.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *